简述含片玫瑰丹皮酚增溶技术和玫瑰口含片制备与质量评价

摘要:丹皮酚是毛茛科芍药属植物芍药、牡丹和萝摩科植物徐长卿的主要药效参考采购成分。由于其难溶于水,给制剂工作者带来了很大的困难。玫瑰花为蔷薇科植物玫瑰的干燥花蕾,维吾尔药物名为克孜力古丽。玫瑰花药理活性广泛,但目前市场上剂型单一。本论文通过转变丹皮酚粒径来提升溶解速度,转变其入药难的难题;将玫瑰花直接入药制备成口含片并作相关质量评价来丰富玫瑰剂型探讨。本论文采取HPLC去测定丹皮酚平衡溶解度、溶解特性,考察过饱和溶质、粒度、增溶性辅料、pH值等对其溶解度的影响。结果表明丹皮酚在水中属极微溶解的范畴;丹皮酚的溶解特性是溶解度随时间先升高再降低再升高的历程,粒径的降低可以显著加速溶解速度;随着pH值的降低,丹皮酚的溶解度是增加的。丹皮酚在水中极微溶解,溶解速度慢,约12h达到溶解平衡;可以通过调节pH值来改善丹皮酚溶解度;粒径达到纳米级别的丹皮酚的溶解速度有显著提升;丹皮酚微粉化可作为一种增加其溶解速度的技术,用于新剂型的设计。湿法制备提升相对生物利用度的丹皮酚纳米微粉系统。采取湿法制备丹皮酚纳米微粉,并对其微观形态、粒径大小及分布以及大鼠体内药代动力学进行测定。结果表明,与丹皮酚原药相比,丹皮酚纳米粉粒径更小,为281.3nm。大鼠体内药动学探讨表明,丹皮酚原药和纳米微粉的Tmax为180min和15min,AUCo-。为177809.76mg-La·min-1和615859.449mg·L-1·min-1。纳米微粉很大程度缩短了达峰时间,并且显著提升了丹皮酚的相对生物利用度。考察了分光光度法测定玫瑰多酚含量的可行性和不同品种玫瑰总多酚含量的比较。以没食子酸为对照品,绘制了标准曲线,并进行了重复性、精密度、稳定性、加样回收试验。结果表明,平阴玫瑰总多酚含量最高,妙峰山玫瑰次之,黑龙江伊春最少,平阴玫瑰、妙峰山玫瑰、苦水玫瑰、和田玫瑰、黑龙江伊春中总多酚的平均含量分别为56.80mg·g-1、41.09mg·g-1、40.03mg·g-1、24.51mg·g-1、22.40mg·g-1。紫外可见分光光度法测定玫瑰总多酚含量策略简便,稳定、准确,重现性好,可推广利用。确定玫瑰口含片配方设计并做相关质量评价。关键词:丹皮酚论文玫瑰论文增溶技术论文口含片论文质量评价论文
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    摘要4-5

    Abstract5-8

    第1章 绪论8-20

    1.1 难溶性药物增溶技术探讨进展8-11

    1.2 丹皮酚的探讨进展11-16

    1.3 玫瑰花的探讨进展16-20

    第2章 丹皮酚溶解性能的测定20-27

    2.1 试验材料20

    2.2 试验策略20-22

    2.3 试验结果22-25

    2.4 结论25-26

    2.5 讨论26-27

    第3章 丹皮酚纳米微粉的制备及其在大鼠体内的药代动力学探讨27-34

    3.1 试验材料27-28

    3.2 试验策略28-30

    3.3 试验结果30-33

    3.4 结论33

    3.5 讨论33-34

    第4章 不同玫瑰品种总多酚含量的测定探讨34-41

    4.1 试验材料34-35

    4.2 试验策略35-37

    4.3 试验结果37-39

    4.4 结论39-40

    4.5 讨论40-41

    第5章 玫瑰口含片的制备及质量评价41-46

    5.1 试验材料41

    5.2 试验策略41-43

    5.3 试验结果43-45

    5.4 结论45-46

    第6章 结论46-47

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